GPR10 β-Arrestin CHO
CBP71604
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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫(kù)
| I. Background | |
| GPR10（催乳素釋放肽受體，PrRPR），是一種典型的 A 類 GPCR，主要分布于中樞 神經(jīng)系統(tǒng)，特別是下丘腦、丘腦和腦干等調(diào)控能量平衡、痛覺(jué)和心血管功能的腦區(qū)。 GPR10 的內(nèi)源性配體是催乳素釋放肽（PrRP），這是一種神經(jīng)肽，最初因其促進(jìn)催乳素釋 放的能力而得名，但后續(xù)研究發(fā)現(xiàn)其核心功能在于調(diào)節(jié)攝食和能量代謝。PrRP 存在兩種亞 型：PrRP31 和 PrRP20，它們以高親和力結(jié)合并激活 GPR10，啟動(dòng)下游信號(hào)級(jí)聯(lián)反應(yīng)。 當(dāng)配體 PrRP 與 GPR10 結(jié)合后，會(huì)誘導(dǎo)受體構(gòu)象變化，進(jìn)而激活與之偶聯(lián)的 G 蛋白。 GPR10 主要與 Gq/11 家族 G 蛋白偶聯(lián)，激活的 Gq 蛋白進(jìn)一步激活 PLC，催化細(xì)胞膜上的 磷脂酰肌醇二磷酸（PIP2）水解生成三磷酸肌醇（IP3）和二酰甘油（DAG）。IP3 與內(nèi)質(zhì) 網(wǎng)上的 IP3 受體結(jié)合，促使細(xì)胞內(nèi)鈣庫(kù)釋放 Ca 2+，導(dǎo)致胞內(nèi)鈣離子濃度迅速升高；同時(shí)， DAG 激活蛋白激酶 C（PKC）。此外，研究也表明 GPR10 在某些細(xì)胞背景下能與 Gi/o 蛋 白偶聯(lián)，抑制腺苷酸環(huán)化酶活性，降低胞內(nèi) cAMP 水平。這些信號(hào)通路的激活最終會(huì)調(diào)控 神經(jīng)元興奮性、基因表達(dá)及神經(jīng)肽釋放，從而介導(dǎo) GPR10 在抑制食欲、調(diào)節(jié)能量代謝及削 弱阿片鎮(zhèn)痛效應(yīng)等方面的生理功能。該受體的信號(hào)主要通過(guò) G 蛋白偶聯(lián)受體激酶（GRK） 磷酸化和隨后的β-arrestin 結(jié)合來(lái)實(shí)現(xiàn)脫敏和內(nèi)吞。 |
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| II. Description | |
GPR10 β-Arrestin CHO 報(bào)告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GPR10/β-Arrestin 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程，原理見(jiàn)下圖所示。當(dāng)缺乏配體刺激時(shí)，β-Arrestin 不與 GPR10 結(jié)合，融合β- Arrestin 的熒光素酶處于失活構(gòu)象，當(dāng) GPR10 遭遇配體刺激時(shí)，融合熒光素酶報(bào)告基因的 β-Arrestin 被招募，使熒光素酶報(bào)告基因處于激活狀態(tài)，加入其底物后發(fā)光信號(hào)增強(qiáng)。 Figure 1. GPR10 β-Arrestin CHO 細(xì)胞模型原理圖 |
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| III. Introduction | |
| Expressed gene: |
GPR10 |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for GPR10 Receptor |
| Assay Format: | β-Arrestin |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
V. Representative Data Figure 2. Dose Response of Agonist in GPR10 β-Arrestin CHO(C5). |
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